Imena fluorokinolonovih antibiotikov

Alergija. Prečkamo vse preparate s kinolonom.

Nosečnost Ni zanesljivih kliničnih podatkov o toksičnih učinkih kinolonov na plod. Obstajajo posamezna poročila o hidrocefalusu, povečanem intrakranialnem tlaku in izbočenju fontanel v novorojenčkih, katerih matere so med nosečnostjo jemale nalidiksično kislino. V povezavi z razvojem artropatije pri nezrelih živalih, uporaba vseh kinolonov med nosečnostjo ni priporočljiva.

Dojenje. Kinoloni v majhnih količinah prodrejo v materino mleko. Obstajajo poročila o hemolitični anemiji pri novorojenčkih, katerih matere so med dojenjem jemale nalidiksično kislino. V eksperimentu so kinoloni pri nezrelih živalih povzročili artropatijo, zato je pri predpisovanju doječe matere priporočljivo prenašati otroka na umetno hranjenje.

Pediatrija Na osnovi eksperimentalnih podatkov uporaba kinolonov ni priporočljiva v obdobju nastanka osteoartikularnega sistema. Oksolinska kislina je kontraindicirana pri otrocih, mlajših od 2 let, pipemidovaya - do 1 leta, nalidixic - do 3 mesece.

Fluorokinoloni se ne priporočajo za otroke in mladostnike. Vendar pa obstoječe klinične izkušnje in posebne študije o uporabi fluorokinolonov v pediatriji niso potrdile tveganja poškodbe osteoartikularnega sistema, zato se lahko fluorokinoloni predpisujejo otrokom glede na njihove vitalne indikacije (poslabšanje okužbe s cistično fibrozo; hude okužbe različnih lokalizacij, ki jih povzročajo multi-rezistentni sevi bakterij; okužbe z nevtropenijo). ).

Geriatrija Pri starejših osebah obstaja povečano tveganje za rupturo kite pri uporabi fluorokinolonov, zlasti v kombinaciji z glukokortikoidi.

Bolezni centralnega živčnega sistema. Kinoloni imajo spodbujevalni učinek na centralni živčni sistem, zato se ne priporočajo za uporabo pri bolnikih s konvulzijo v anamnezi. Tveganje za epileptične napade se poveča pri bolnikih z motnjami možganske cirkulacije, epilepsijo in parkinsonizmom. Pri uporabi nalidixic kisline lahko poveča intrakranialni tlak.

Okvarjeno delovanje ledvic in jeter. Kinolonov generacije I ni mogoče uporabiti v primeru ledvične in jetrne insuficience, saj se zaradi kopičenja zdravil in njihovih metabolitov povečuje tveganje za toksične učinke. Odmerki fluorokinolonov s hudo ledvično odpovedjo se popravijo.

Akutna porfirija. Kinoloni se ne smejo uporabljati pri bolnikih z akutno porfirijo, ker imajo pri poskusih na živalih porfirinogeni učinek.

Interakcije z zdravili

S hkratno uporabo z antacidi in drugimi zdravili, ki vsebujejo ione magnezija, cinka, železa, bizmuta, se lahko biološka uporabnost kinolonov zmanjša zaradi nastajanja neabsorbabilnih kompleksov kelatov.

Pipemidska kislina, ciprofloksacin, norfloksacin in pefloksacin lahko upočasnijo izločanje metilksantinov (teofilin, kofein) in povečajo tveganje za njihove toksične učinke.

Tveganje za nevrotoksične učinke kinolonov se poveča, če se uporablja skupaj z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, nitroimidazolnimi derivati ​​in metilksantini.

Kinoloni kažejo antagonizem z nitrofuranskimi derivati, zato se je treba izogibati kombinacijam teh zdravil.

Kinoloni generacije I, ciprofloksacin in norfloksacin lahko vplivajo na presnovo posrednih antikoagulantov v jetrih, kar vodi v povečanje protrombinskega časa in tveganje za krvavitev. S hkratno uporabo lahko zahteva popravek odmerka antikoagulanta.

Fluorokinolone je treba predpisati previdno hkrati z zdravili, ki podaljšajo interval QT, saj se tveganje za srčne aritmije zvišuje.

Pri sočasni uporabi z glukokortikoidi se poveča tveganje za rupturo kite, zlasti pri starejših.

Pri uporabi ciprofloksacina, norfloksacina in pefloksacina skupaj z zdravili za alkalizacijo urina (inhibitorji karboanhidraze, citrati, natrijev bikarbonat) se poveča tveganje za kristalurijo in nefrotoksične učinke.

Pri sočasni uporabi z azlocilinom in cimetidinom zaradi zmanjšanja tubularne sekrecije se izločanje fluorokinolonov upočasni in njihova koncentracija v krvi se poveča.

Informacije o bolniku

Zdravila quinolone, ko je treba zaužiti s polnim kozarcem vode. Vzemite vsaj 2 uri pred ali 6 ur po jemanju antacidov in pripravkov železa, cinka, bizmuta.

Strogo se držite režima in režima zdravljenja med celotnim potekom zdravljenja, ne preskočite odmerka in ga vzemite v rednih intervalih. Če izpustite odmerek, ga vzemite čim prej; Ne jemljite zdravila, če je že skoraj čas, da vzamete naslednji odmerek; ne podvojite odmerka. Da bi zdržali trajanje terapije.

Ne uporabljajte drog, ki so že potekla.

V obdobju zdravljenja je treba upoštevati ustrezen vodni režim (1,2-1,5 l / dan).

Med uporabo zdravil in vsaj 3 dni po koncu zdravljenja se ne izpostavljajte neposredni sončni svetlobi in ultravijoličnim žarkom.

Posvetujte se z zdravnikom, če se v nekaj dneh ne pojavi izboljšanje ali če se pojavijo novi simptomi. Če se pojavi bolečina v tetivi, zagotovite, da je prizadeti sklep v mirovanju in se posvetujte z zdravnikom.

Kakšne so lastnosti fluorokinolonskih antibiotikov?

V sodobnih farmacevtskih izdelkih so fluorokinolonski antibiotiki neodvisna skupina zdravil, pridobljenih iz kemijske sinteze in s širokim spektrom delovanja. Za njih so značilne visoke farmakokinetične lastnosti in odlična sposobnost prodiranja v celice in tkiva, vključno z membranami bakterij in makroorganizmov.

Trenutno so vsi fluorokinoloni razdeljeni v 4 glavne skupine, ki določajo njihove lastnosti in značilnosti.

Skupine zdravil

Zaporedje razvoja novih zdravil je osnova za njihovo razdelitev na skupine. Tako so poznani fluorokinoloni prve, druge, tretje in četrte generacije.

Prve droge so bile razvite v 60. letih prejšnjega stoletja. Nalidoksična kislina (učinkovina) antibiotikov in njenih sestavin (oksolina in pimemidna kislina) je pokazala dobre rezultate v boju proti bakterijam, ki povzročajo nezapletene patologije sečil in črevesja (dizenterija, enterokolitis).

Prva generacija vključuje naslednja zdravila: Negram, Nevigremon - zdravila, ki temeljijo na nalidiksični kislini. Negativno vplivajo na naslednje vrste bakterij: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Kljub visoki učinkovitosti so za te izdelke značilna zmanjšana biološka preglednost in veliko število stranskih učinkov. Tako so številne študije pokazale 100-odstotno odpornost na učinke antibiotikov bakterij, kot so gram-pozitivni koki, anaerobi in pseudomonas aeruginosa.

Ker pa so bili antibiotiki iz te skupine priznani kot zelo obetavna smer, se raziskave in razvoj novih zdravil niso ustavili. Dvajset let po pojavu nalidiksične kisline so sintetizirali fluorokinolonske antimikrobne snovi, inhibitorje DNA giraze.

Druga generacija zdravil

Temeljno nove snovi so bile pridobljene z uvajanjem atomov fluora v molekule kinolina. Zaradi te spojine so dobili ime - fluorokinoloni. Baktericidna učinkovitost in značilnosti zdravila so popolnoma odvisne od števila atomov fluora (enega ali več) in njihovega položaja v različnih položajih kinolinskih atomov.

Druga generacija fluorokinolonov je pokazala številne prednosti pred čistimi kinoloni.

Preboj v farmacevtski industriji je bila sposobnost zdravil, da celovito vplivajo na naslednje vrste bakterij:

  • gram-negativni koki in palice (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, serration, citrobacter, meningokoki, gonokoki itd.);
  • gram-pozitivne bacile (corynebacterium, listeria, patogeni antraks);
  • stafilokoki;
  • legionela;
  • v nekaterih primerih, tuberkulozni bacil.

Druga generacija fluorokinolonov vključuje:

  1. Ciprofloksacin (Tsiprinol in Tsiprobay), imenovan zlati standard v tej skupini zdravil. Zdravilo se pogosto uporablja pri zdravljenju okužb spodnjih dihal (bolnišnična pljučnica in kronični bronhitis), sečil in črevesja (salmoneloza, šigeloza). Tudi seznam bolezni, ki jih je treba zdraviti s pomočjo te droge, vključuje nalezljive bolezni, kot so prostatitis, sepsa, tuberkuloza, gonoreja, antraks.
  2. Norfloksacin (Nolitsin), ki ustvarja največjo koncentracijo zdravilnih učinkovin v sečilnem sistemu in prebavnem traktu. Indikacije za uporabo so okužbe urogenitalnega sistema in črevesja, prostatitis, gonoreja.
  3. Ofloksacin (Tarivid, Ofloksin) je najučinkovitejše sredstvo med drugo generacijo fluorokinolonov v zvezi s klamidijo in pnevmokoki. Njegov učinek na anaerobne bakterije je nekoliko slabši. Imenovan za zdravljenje okužb spodnjih dihal in sečil, prostate, črevesnih bolezni, gonoreje, tuberkuloze, hudih infekcijskih poškodb medeničnih organov, kože, sklepov, kosti in mehkih tkiv.
  4. Pefloksacin (Abactal) je nekoliko manj učinkovit od zgoraj navedenih preparatov, vendar bolje prodre v biološke membrane bakterij kot druge. Uporablja se za iste bolezni kot drugi fluorokinolonski antibiotiki, vključno s sekundarnim bakterijskim meningitisom.
  5. Lomefloksacin (Maksakvin) ne deluje na anaerobno okužbo in pri medsebojnem delovanju s pnevmokoki kaže slabe rezultate, vendar se njegova stopnja biološke uporabnosti razlikuje do 100%. V Rusiji se uporablja za zdravljenje kroničnega bronhitisa, okužb sečil in tuberkuloze (v kompleksni terapiji).

Fluorokinolonska zdravila so prevzela vodilne položaje pri zdravljenju bolezni, ki jih povzroča bakterijska okužba. Njihove glavne prednosti do danes so:

  • visoka stopnja bioaktivnosti;
  • edinstven mehanizem delovanja, ki ga v ta namen ne uporablja več kot eno zdravilo;
  • odlično prodiranje skozi lupino bakterij in sposobnost ustvarjanja zaščitnih snovi v celici, ki so blizu koncentraciji v serumu;
  • dobro toleranco bolnika.

Priprave tretje in četrte generacije

Kljub temu, da je bil glavni cilj razvoja, usmerjenega v razširitev spektra antibiotikov te skupine in povečanje stopnje topnosti spojin, ki delujejo na posebej nevarne makroorganizme (vključno z anaerobi), dosežen zaradi nastanka kinolonov druge generacije. Kmalu so se pojavila tretja in četrta generacija zdravil.

Tretja generacija fluorokinolonov mora vključevati zdravilo Levofloxacin (Tavanic), ki je levorotatorni izomer Ofloksacina. V farmakologiji je opredeljen kot respiratorni kinolon, ki se od svojih predhodnikov razlikuje po večji aktivnosti proti pnevmokokom (vključno s sevi, odpornimi na penicilinske pripravke). Biološka uporabnost zdravila je 100%.

Levofloksacin se priporoča za uporabo pri infekcijskih lezijah zgornjih (akutni sinusitis) in spodnjih dihalnih (pljučnica, kronični bronhitis) poti ter v vnetjih sečil, kože in mehkih tkiv. Učinkovito pri zdravljenju antraksa.

Zdravilo četrte generacije je moksifloksacin (Avelox), ki ima učinkovitejši učinek na pnevmokoke (vključno z odpornimi na makrolide in peniciline) in atipične patogene mikroorganizme (mikoplazma, klamidija itd.).

Za razliko od skoraj vseh zdravil te skupine se uspešno bori z anaerobnimi bakterijami, ki ne tvorijo spore. Hkrati pa je slabša po učinkovitosti proti Pseudomonas aeruginosa in gram-negativnih bakterij iz črevesne serije. Indikacije za uporabo drog so akutni sinusitis, pljučnica, kronični bronhitis, okužbe mehkih tkiv in kože.

Zdravila, tako prve kot naslednjih generacij, imajo značilnosti kemijske strukture in fizikalnih lastnosti, kar resno otežuje izdelavo zdravil v obliki injekcij. Do danes ni mogoče dobiti dovolj stabilnih raztopin za intravensko dajanje. Prav to določa dejstvo, da so skoraj vsa imena fluorokinolonov na voljo le v obliki tablet za peroralno uporabo.

Zagotavljajo priložnost za razvoj novih zdravil. Tako so danes izdelali dozirne oblike za lokalno uporabo, v katerih so fluorokinoloni predstavljeni v obliki kapljic za ušesa ali oči in mazila.

Po mnenju raziskovalcev vseh držav je prihodnost vseh antibakterijskih zdravil za fluorokinoloni.

Seznam fluorokinolonskih zdravil z opisom

Kaj naj zdravnik počne, če je njegov bolnik alergičen na antibiotike? Do nedavnega je to vprašanje zmedlo skoraj vsakega terapevta. Od 60-ih let prejšnjega stoletja so našli odgovor na to vprašanje: kinoloni. V sodobni medicini se uporabljajo zdravila, ki temeljijo na njihovih derivatih, fluorokinoloni. O tem, kako delujejo in kako se razlikujejo od antibiotikov, bomo razpravljali v spodnjem članku.

Kaj so fluorokinoloni

To je skupina zdravil z izrazitim antimikrobnim učinkom. Zdravila v tej kategoriji se uporabljajo kot antibiotiki s široko paleto aplikacij. Poleg tega te snovi niso antibiotiki v polnem pomenu besede. Nimajo naravnega analognega in se od njih razlikujejo po svoji strukturi.

Značilnost fluorokinolonov je prisotnost atoma fluora v strukturi. Od tod tudi ime skupine. Druga značilnost struktur je prisotnost piperazinovega obroča.

Fluorokinoloni se imenujejo kinoloni druge generacije. V primerjavi s predhodniki imajo fluorokinoloni visoko stopnjo aktivnosti.

Razvrstitev

Po uvrstitvah so fluorokinoloni razvrščeni:

  • I generacija: nalidiksična in oksolinska kislina. Glejte nefluorirane kinolone.
  • II generacija: ofloksacin, norfloksacin, lomefloksacin, ciprofloksacin. Gram-negativne snovi.
  • III generacija: sparfloksacin, levofloksacin in gatifloksacin. Respiratorni fluorokinoloni.
  • IV generacija: hemifloksacin in moksifloksacin. Pripadajo kategoriji antianaerobnih in dihalnih snovi.
do vsebine ^

Seznam zdravil

Gatifloksacin

Glede na seznam zdravil s fluorokinoloni generacij ta snov spada v 4. generacijo. Oblika proizvoda: tablete in raztopina. Glavna snov: gatifloksacin. Indikacije za uporabo: akutni otitis in sinusitis, gonoreja, pljučnica, okužbe sklepov, kože in kosti, bronhitis, cistična fibroza.

Kontraindikacije: mladoletni otroci, nosečnost, alergija na zdravilo.

Neželeni učinki: zvišana telesna temperatura, potenje, tahikardija, prebavne motnje, aritmija, hematurija, motnje vida.

Gemifloksacin

Farmakološko zdravilo z istim imenom ni uradno registrirano. Hemifloksacin je ime zdravilne učinkovine v številnih zdravilih. Indikacije za uporabo: nalezljive bolezni, poslabšanje kroničnega bronhitisa, sinusitis v akutni fazi.

Kontraindikacije: preobčutljivost na snov, nosečnost in dojenje, povečanje intervala QT na elektrokardiogramu, starost do 18 let.

Neželeni učinki: alergijske reakcije, motnje centralnega živčnega sistema (omotica, tremor okončin, strah), sprememba v delovanju čutov, odpoved ledvic.

Grepafloksacin

Ta sestavina se proizvaja v sestavi zdravil pod različnimi blagovnimi znamkami. Indikacije za uporabo: pljučnica (vključno z atipičnim), gonoreja, poslabšanje bronhitisa, cervicitisa in uretritisa.

Kontraindikacije: epilepsija, stanja, ki imajo motnjo srčnega ritma, nosečnost in dojenje, alergije, starost do 18 let.

Neželeni učinki: alergije, omotica, stanje panike in strahu, motnje vida, sluh in okus, bruhanje, izguba apetita, zaprtje.

Levofloksacin

Antibakterijsko zdravilo iz skupine fluorokinolonov, ki spada v 3. generacijo. Aktivna sestavina: levofloksacin. Sprostitev oblike: tablete, kapljice za oči, injekcija.

Indikacije za uporabo: tablete se uporabljajo za zdravljenje nalezljivih bolezni zgornjih in spodnjih dihal, prostatitisa, okužb kože in sečil, bacteremije. Kapljice za oko se uporabljajo za zdravljenje okužb oči. Raztopina se uporablja za zdravljenje okužb zgornjih in spodnjih dihal, ENT organov.

Kontraindikacije: nosečnost in dojenje, odpoved ledvic, starost do 18 let, epilepsija.

Neželeni učinki: driska, povečani jetrni encimi, slabost.

Analogi:

  • za kapljice - Tsipromed, Oftalmol;
  • za tablete - Xenaquin, Sparflo, Levofloks, Remedy, Hyleflox, Tanflomed, Maklevo, Lefoktsin, Glevo;
  • za raztopino - Basigen, Cipronate, Leflobact.
do vsebine ^

Lomefloksacin

Rusko zdravilo, ki temelji na zdravilni učinkovini - lomefloksacin. Oblika sproščanja: tablete. Indikacije: osteomielitis, okužbe prebavil, dihal, kože, sečil in žolčevodov, kot tudi z gonorejo in klamidiozo.

Kontraindikacije: starost do 18 let, nosečnost in dojenje, alergija na zdravilo.

Neželeni učinki: kašelj, bronhospazem, prebavne motnje, vaskulitis, bolečine v hrbtu in sklepih, motnje v centralnem živčnem sistemu, kardiovaskularni in urogenitalni sistem, alergijske reakcije.

Moxifloxacin

Aktivna sestavina: moksifloksacin. Oblika sproščanja: tablete. Indikacije za uporabo: urogenitalne okužbe, okužbe zgornjih ali spodnjih dihal, okužbe kože. Kompleks se uporablja za zdravljenje tuberkuloze.

Kontraindikacije: nagnjenost k konvulzijam, odpoved jeter, alergije, psevdomembranski kolitis, starost do 18 let, nosečnost.

Neželeni učinki: anemija, prebavne motnje, hiperglikemija, tahikardija, zasoplost, halucinacije, konvulzije.

Nalidoksična kislina

Zdravilna učinkovina - nalidiksična kislina - je del številnih zdravil. Indikacije za uporabo: cistitis, pielitis, pielonefritis, holecistitis, vnetje srednjega ušesa.

Kontraindikacije: depresija dihalnega centra, nenormalno delovanje jeter, prvo trimesečje nosečnosti, starost do 2 let.

Neželeni učinki: bruhanje, slabost, driska, alergijske reakcije.

Norfloksacin

Sprostitev oblike: kapljice za oko in ušesa, tablete. Aktivna sestavina: norfloksacin. Indikacije: uporabljajo se za okužbe bakterijskega izvora sečil, reproduktivnega sistema, prebavil, gonoreje in "potovalne" driske. "

Kontraindikacije: starost do 18 let, nosečnost in dojenje, intoleranca za sestavine.

Neželeni učinki: slabost, bolečine v trebuhu, driska, bruhanje, krvavitev iz sečnice, omotica, bolečine v glavi, tahikardija, tremor, artralgija.

Oksolinska kislina

Kislina je del protimikrobnih sredstev. Aktivna sestavina: oksolinska kislina. Indikacije za uporabo fluorokinolona: prostatitis, pielonefritis, pielitis, preprečevanje okužb med instrumentalnimi študijami (npr. Kateterizacija).

Kontraindikacije: nosečnost, dojenje, odpoved ledvic ali jeter, epilepsija, alergija, starost do 2 let, starost.

Neželeni učinki: bolezni prebavil, alergijske reakcije, splošna šibkost, omotica, zamegljen vid, fotosenzitivnost.

Ofloksacin

Eno od zdravil za dihanje, fluorokinoloni. Sprostitev oblike: mazilo, tablete, raztopine za infundiranje (kapljice). Zdravilna učinkovina: ofloksacin. Indikacije za uporabo: bolezni ORL organov, okužb sečil in okužb ledvic, pljučnice, klamidije, prostatitisa, gonoreje, konjunktivitisa, blefaritisa in drugih.

Kontraindikacije: nosečnost, dojenje, starost do 18 let, epilepsija, alergije.

Neželeni učinki: slabost, bruhanje, napenjanje, izguba apetita, driska.

Analogi:

  • tablete - Zanocin, Ofloksin, Oflotsid, Glaufos, Zofloks;
  • rešitve - Tarivid, Oflo;
  • mazilo - Floksal (oko);
  • kapljice za oči in ušesa - Dancil in Uniflox.
do vsebine ^

Pefloksacin

Domača protimikrobna zdravila. Aktivna sestavina: pefloksatsin. Oblika sproščanja: raztopina, tablete. Indikacije: tifus, sepsa, prostatitis, gonoreja, holecistitis, okužbe oči, poškodbe srednjega ušesa, okužbe žrela in grla.

Kontraindikacije: hemolitična anemija, epilepsija, nosečnost in dojenje, alergije, starost do 18 let.

Neželeni učinki: glavobol, utrujenost, driska, napenjanje, dizurija, oteklina (alergični, vključno z angioedemom), tahikardija in drugi.

Pipemidova kislina

Sprostitev oblike: kapsule, tablete, vaginalne svečke, suspenzija (za otroke). Aktivna sestavina: pipimidna kislina. Indikacije za uporabo: okužba sečil (bolezen v akutni ali kronični obliki).

Kontraindikacije: nosečnost, odpoved ledvic.

Neželeni učinki: alergijske reakcije na kožo, slabost, fotosenzitivnost, bolečine v trebuhu.

Sparflo

Zdravilna učinkovina: Sparfloksacin je slabo topna snov fluorokinolonske skupine, ki ima antibakterijsko usmerjenost. Sprostitev obrazca: tableta. Indikacije: prostatitis, bolezni spolnih organov, okužbe zgornjih dihal, okužbe trebušne votline, sepsa, okužbe kože, gobavost, gonoreja.

Kontraindikacije: epilepsija, nagnjenost k spremembi srčnega utripa, nosečnost in dojenje, odpoved ledvic, starost do 18 let, alergije.

Neželeni učinki: glavobol, tresenje, krči, strah, zasoplost, bruhanje, zvišana telesna temperatura, hiperglikemija, vroče vročine, hepatitis in drugi.

Ciprofloksacin

Zdravilna učinkovina: ciprofloksacin. Sprostitev oblike: kapljice (za oči in za ušesa), tablete. Indikacije za uporabo: blefaritis, keratitis, ječmen, okužbe, ki jih v oko povzročajo tujki, konjunktivitis, vnetje srednjega ušesa - za kapljice. Tablete se predpisujejo za bolezni otorinolaringoloških organov in za okužbe dihal, prostatitis, pielonefritis, cistitis, peritonitis, sepso.

Kontraindikacije: virusni keratitis, alergije. Kapljic za oči se ne sme uporabljati pri otrocih do enega leta. Za tablete: nosečnost in dojenje, odpoved ledvic, epilepsija, starost do 18 let.

Neželeni učinki: srbenje, blago pekoč občutek, solzenje, izguba vida ali sluha, pojav belih lis lahko pri bolnikih z ulceroznimi poškodbami oči, alergijske reakcije. Za tablete - motnje prebavil, alergijske reakcije, motnje delovanja centralnega živčnega sistema.

Indikacije

Zdravila za fluorokinolonske skupine se uporabljajo v primerih, ko konvencionalni antibiotiki ne obvladajo:

  • antraks;
  • tifus;
  • pljučnica in bronhitis;
  • gonoreja;
  • salmoneloza;
  • pielonefritis;
  • klamidija;
  • dizenterija;
  • cistitis

Fluorokinoloni se pogosto uporabljajo v ginekologiji, urologiji (npr. Prostatitis), oftalmologiji, otorinolaringologiji in na drugih področjih medicine.

Mehanizem delovanja

Med kliničnimi preskušanji je bilo ugotovljeno, da fluorokinoloni, za razliko od običajnih antibiotikov, ne oslabijo škodljivih bakterij, ampak jih ubijejo. To se zgodi s penetracijo aktivne snovi v strukturo škodljivega mikroorganizma in ustavitvijo procesa razmnoževanja celic.

Metode uporabe

Pri jemanju te skupine zdravil je pomembno razumeti, da pogosto povzročajo neželene učinke, če jih jemljemo nepravilno kot antibiotike.

Pogostnost, odmerek in trajanje zdravljenja določi zdravnik. Potrebno je strogo upoštevati njegova priporočila in vzdrževati enake intervale med odmerki. V primeru izpuščanja odmerka je treba čimprej vzeti en odmerek. Toda tega ne počnite, ko se približujete naslednjemu sprejemu. Podvojitev odmerka je strogo prepovedana. Tablete speremo z dovolj vode.

Potrebno je prilagoditi potek jemanja fluorokinolonov, če so v kompleksu predpisana druga zdravila. To je najbolje storiti, če dodatna zdravila negativno vplivajo na fluorokinolone.

Kontraindikacije

Droge fluorokinolonov so na splošno varne, vendar imajo svoje kontraindikacije:

  • pediatrične bolezni (vsa zdravila se ne uporabljajo pri otrocih, mlajših od 2 let, nekateri imajo omejitev 18 let);
  • nosečnost in dojenje;
  • alergični na kinolonske snovi.

Neželeni učinki

Negativni učinki se pojavljajo manj pogosto kot antibiotiki, če pa niso pravilno aplicirani, se pojavijo veliko pogosteje: t

  • gastrointestinalne motnje (slabost, driska, bruhanje);
  • tahikardija, aritmija;
  • motnje čutnih organov (vid, vonj, okus);
  • nestabilno delovanje centralnega živčnega sistema (omotica, bolečine v glavi, tresenje, konvulzije);
  • glivice na spolnih organih in ustih;
  • ruptura kite, vnetje hrustančnega tkiva;
  • motnje spanja;
  • ponavljajoče se bolečine v mišicah;
  • nefritis;
  • boleča fotosenzitivnost;
  • alergijske reakcije (srbenje, urtikarija, edemi);
  • psevdomembranski kolitis (pojavlja se le redko, samo v ozadju izrazitega dysbiosis ali clostridia lezije v črevesju).

Fluorokinolonski antibiotiki

Fluorokinoloni so antibiotični antibiotiki širokega spektra. Gram-negativna, gram-pozitivna in atipična mikroflora kaže občutljivost na zdravila, ki vsebujejo antibiotike s seznama fluorokinolonov.

Fluorokinolonska skupina

Fluorokinoloni so skupina antibakterijskih zdravil, ki se pridobijo s fluoriranjem (dodajanje atomov fluora) molekul kinolona - oksolinskih, nalidiksnih, pipemido kislin. Antibiotiki so vstopili v medicinsko prakso v osemdesetih letih prejšnjega stoletja.

Fluorokinoloni delujejo baktericidno in zavirajo delovanje več bakterijskih encimov, potrebnih za razmnoževanje infekcijskih povzročiteljev.

Antibiotiki dolgo časa ostanejo aktivni po vnosu v kri ali peroralni uporabi. To vam omogoča uporabo zdravila s pogostnostjo 1 ali 2 krat / dan.

Širok razpon antimikrobne aktivnosti in izrazite baktericidne lastnosti omogočajo uporabo fluorokinolonov kot monoterapije, brez imenovanja drugih skupin protimikrobnih zdravil.

Biološka uporabnost antibiotikov je 80 - 100%. Jedo ne zmanjša biološke uporabnosti zdravil v tabletah, čeprav upočasni absorpcijo zdravil.

Razvrstitev

Fluorokinoloni so derivati ​​kinolona. Pri razvrščanju antimikrobnih zdravil velja, da so kinoloni / fluorokinoloni kinoloni prva generacija.

Pri razvrstitvi kinolonov / fluorokinolonov so sredstva uporabljena kot zdravila:

  • 1 generacije - kinoloni (preparati Palin, Negram, Nevigremon);
  • 2 generaciji - ofloksacin, pefloksacin, norfloksacin, lomefloksacin, ciprofloksacin;
  • 3 generacije - levofloksacin, sparfloksacin, hemifloksacin;
  • 4 generacije - moksifloksacin.

Uporaba antibiotikov

Fluorokinoloni so učinkoviti proti povzročiteljem nalezljivih bolezni:

  • dihalni organi - spodnji, zgornji dihalni trakt;
  • koža, vezivno tkivo;
  • genitourinarni sistem;
  • prebavni organi;
  • kosti, sklepi;
  • oko;
  • živčni sistem.

Najbolj izrazite baktericidne lastnosti glede na:

  • gram-negativna mikrofloro - Salmonella, gonokok, Shigella, enterobacter, Pseudomonas, hemophilus bacilli;
  • atipična mikroflora - klamidija, mikoplazma, mikobakterije.

Pri gram-pozitivnih stafilokokih, streptokokih, pnevmokokih je aktivnost pri 2. generaciji nižja. Fluorokinoloni 2, 3 generacije niso učinkoviti proti okužbam, ki jih povzroča anaerobna mikroflora.

3. in 4. generacija visoko aktivnih na stafilokoke, pnevmokoke, streptokoke. Novi fluorokinoloni se imenujejo respiratorni fluorokinoloni in se pogosto uporabljajo za preprečevanje pljučnice, bronhitisa in bolezni zgornjih dihal pri odraslih.

Fluorokinoloni 2 generaciji

Najbolj raziskani in pogosto uporabljeni fluorokinoloni so ofloksacin, ciprofloksacin, pefloksacin. Zgodnji fluorokinoloni se uporabljajo predvsem proti črevesnim okužbam, zdravijo spolno prenosljive bolezni, bolezni sečil.

Ciprofloksacin se predpisuje predvsem proti črevesnim okužbam, gnojnemu pielonefritisu, cistitisu, okužbam, ki jih povzroča modri gnoj. Več o tej skupini antibiotikov lahko preberete na strani "Ciprofloksacin".

Ofloksacin

Farmacevtska industrija proizvaja ofloksacine v obliki tablet, očesnih mazil, raztopin za infuzije, kar jim omogoča, da se v medicini uporabljajo na široko, pri boleznih različnih organskih sistemov.

Seznam ofloksacinov - antibiotikov druge generacije fluorokinolonske skupine vključuje zdravila z imeni:

Zdravila, ki vsebujejo ofloksacin, zdravijo okužbe, ki jih povzročajo atipične mikroflore, tuberkuloza, gonoreja, prostatitis.

Ofloksacini se uporabljajo v obliki očesnih mazil in pri zdravljenju očesnih bolezni. Otloxacin očesno mazilo je predpisano za otroke od 1 leta.

Vendar pa je v skladu z navodili dovoljena injekcija tablet ofloksacina šele po 18. letu starosti.

Pefloksacin

Seznam pefloksacinov vključuje zdravila:

  • Pefloksacin-AKOS - v obliki tablet, koncentrat za injiciranje;
  • Perty;
  • Unicpef;
  • Pelox;
  • Abaktal.

Pefloksacini se uporabljajo proti:

  • holecistitis;
  • adneksitis;
  • peritonitis;
  • prostatitis;
  • ENT bolezni - otitis, sinusitis, faringitis, tonzilitis.

Pefloksacin-AKOS se predpiše proti okužbam, ki jih povzročajo gram-negativni aerobi - E. coli, Klebsiella, hemofilni bacil, Helicobacter pylori.

Gram-pozitivni aerobni mikroorganizmi - stafilokoki, streptokoki in intracelularni paraziti, ki vključujejo legionelo, mikoplazmo, klamidijo, so prav tako občutljivi na antibiotik.

Pefloksacini so na voljo v obliki tablet in raztopin za injiciranje. Zaradi tega se lahko uporabljajo v stopenjski terapiji, začenši z intravenskimi injekcijami in nato prehodom na jemanje tablet.

Lomefloksacini

Lomefloksacini vključujejo:

  • Lomefloki;
  • Maksakvin;
  • Lomefloksacin hidroklorid;
  • Xenaquin;
  • Lomacin.

Lomefloksacini se priporočajo za uporabo proti okužbam ledvic, sečnega mehurja, ureterjev in žolčevodov. Učinkoviti so proti gnojnim okužbam kože, opeklinam, odprtim ranam.

Pri slabem prenašanju rifampicina - glavnega antibiotika, ki ubije tuberkulozni bacil, se lomefloksacini uporabljajo za zdravljenje tuberkuloze skupaj z izoniazidom, etambutolom, pirazinamidom, streptomicinom.

Norfloksacin

Skupina norfloksacinov vključuje zdravila:

Norfloksacini večinoma zdravijo okužbe sečil in črevesja, ker se v teh organih kopičijo zdravila v terapevtskih koncentracijah.

Antibiotiki te skupine se uporabljajo proti prostatitisu, uretritisu, salmonelozi, šigelozi. V obliki kapljic za oko je predpisan antibiotik za blefaritis, keratitis, konjunktivitis.

Normaks kapljic za ušesa norfloksacina se predpisuje otrokom z otitisom, ki se začne pri 12 letih.

Tretja generacija fluorokinolonov

Fluorkinolonski antibiotiki tretje generacije so ugotovili praktično uporabo proti:

  • bolezni, ki jih povzroča Pseudomonas aeruginosa;
  • bolezni dihal.

Tavanic, Avelox, predpisan za kronični bronhitis, hudo pljučnico. Glede učinkovitosti ti antibiotiki niso slabši od zdravljenja s cefalosporini tretje generacije v kombinaciji z makrolidi.

Novi fluorokinoloni so učinkoviti proti spolno prenosljivim okužbam, kot so gonoreja, klamidija.

Levofloksacin

Zdravljenje z levofloksacinom vključuje:

Priprave s tega seznama so predpisane za blage in zmerne resnosti okužb dihal, sečil, infekcij prostatitisa.

Antibiotiki se uporabljajo tudi pri zdravljenju razjed na želodcu, če se pojavijo kot posledica okužbe z bakterijo Helicobacter pylori.

Levofloksacin se predpisuje za razjede skupaj z amoksicilinom in omeprazolom ali njim enakovrednim zdravilom. Če ste alergični na peniciline, se amoksicilin nadomesti s Tinidazolom.

Sparfloksacin

Seznam sparfloksacinov predstavlja eno zdravilo v tabletah Sparflo. Proizvodnja Respare in Sparbacta, ki sta se prej uporabljala, je bila prekinjena.

Zdravilo Sparflo, predpisano odraslim po 18 letih z boleznimi:

  • KOPB;
  • pljučnica;
  • abdominalne okužbe;
  • vnetje srednjega ušesa, sinusitis, ki ga povzroča piocijanska palica, stafilokoki;
  • okužbe kože;
  • osteomielitis;
  • gobavost;
  • tuberkuloze.

Sparfloksacin je najučinkovitejši pri kožnih boleznih, ki jih povzroča stafilokokna okužba in mikobakterije.

Gemifloksacin

Hemifloksacini vključujejo zdravilo Fitiv. Antibiotik, predpisan za pljučnico, kronični bronhitis, akutni sinusitis pri odraslih.

Otroci tablete Faktiv prepovedan do 18 let. Pri jemanju tablet, poleg pogostih neželenih učinkov s fluorokinoloni, so možne tudi naslednje:

  • poškodbe kit, zlasti v starosti;
  • aritmija, če ima bolnik EKG motnje v obliki podaljšanega intervala QT.

Spekter aktivnosti hemifloksacina v primerjavi z drugimi fluorokinoloni je razširjen zaradi delovanja proti streptokokom, odpornim na peniciline, cefalosporine, makrolide.

Zdravilo se predpisuje enkrat na dan, potek zdravljenja za pljučnico traja od 7 do 14 dni. Trajanje zdravljenja kroničnega bronhitisa ali akutnega sinusitisa je 5 dni

Četrta generacija fluorokinolonov

Pripravki, ki vsebujejo moksifloksacin kot aktivno sestavino: t

Moksifloksacini so na voljo v tabletah in v obliki raztopin za intravensko dajanje, kar je primerno za postopno zdravljenje okužb dihal.

Antibiotiki, ki vsebujejo moksifloksacin, se zdravijo zaradi pljučnice, ki jo povzroča tipična in atipična mikroflora, vključno s hemofilnimi bacili, mikoplazmami, klamidijo, klebsielom.

Moksifloksacini se uporabljajo pri akutnih, težkih boleznih, proti sinusitisu, bronhitisu, peritonitisu.

Kontraindikacije za antibiotike

Prepovedani fluorokinoloni v tabletah in injekcijah:

  • mlajši od 18 let;
  • nosečnice;
  • med dojenjem;
  • z epilepsijo, hemolitično anemijo, odpovedjo ledvic;
  • v primeru alergije na fluorokinolone.

Med zdravljenjem ne morete voziti avtomobila in delati s premikajočimi se stroji. Antibiotiki lahko povzročijo zmanjšanje sposobnosti koncentracije, upočasnijo hitrost reakcije.

Pri zdravljenju fluorokinolonov se tveganje za rupturo kite poveča pri vseh bolnikih. V posebni skupini tveganja:

  • starejši od 60 let;
  • ženske;
  • osebe, ki jemljejo glukokortikosteroidi;
  • bolniki z revmatoidnim artritisom;
  • bolniki po presaditvi ledvic, srca, pljuč.

Da bi se izognili možnosti rupture kite, je pri jemanju antibiotikov potrebno zmanjšati fizično aktivnost.

Neželeni učinki fluorokinolonov

Najpogostejše pritožbe pri uporabi fluorokinolonov so povezane s kršitvijo prebavnega sistema. Pri pacientu lahko pride do:

  • slabost;
  • zgaga;
  • razburjena blata;
  • slab apetit;
  • bruhanje;
  • bolečine v trebuhu.

Neželeni učinek jemanja antibiotikov je lahko poraz hrustanca, kite. Ta neželeni učinek je pogostejši pri starejših ljudeh, včasih pa se pojavi v mladosti.

Možne reakcije živčnega sistema, ki se kažejo:

  • omotica;
  • motnje spanja;
  • glavobol;
  • redko - krči.

Med zdravljenjem je treba omejiti izpostavljenost soncu, saj se lahko pod vplivom ultravijoličnega sevanja razvije bolezen kože.

Včasih obstaja povečana toksičnost fluorokinolonov za jetra. Znaki poškodbe jeter se kažejo: t

  • najpogosteje - visoka aktivnost jetrnih encimov transaminaz, ki so asimptomatske;
  • redkeje, holestatska zlatenica, hepatitis;
  • redko - jetrna nekroza.

Dolgotrajna uporaba fluorokinolonov lahko privede do glivičnih okužb (kandidiaze) sluznice, membranskega kolitisa - akutnega vnetja debelega črevesa.

Možne so spremembe splošnega krvnega testa. Odstopanja so naslednji seznam bolezni:

  • hemolitična anemija;
  • zmanjšanje števila levkocitov;
  • zmanjšano število trombocitov;
  • agranulocitoza.

Značilnosti zdravljenja s fluorokinoloni

Pri zdravljenju bolezni sečil so se dobro pokazali ciprofloksacini, levofloksacini, ofloksacini, norfloksacini.

Predstavniki 2. generacije fluorokinolonov se uspešno uporabljajo za zdravljenje kroničnega prostatitisa. Abaktal, Zanotsin je predpisal 0,4 g dvakrat na dan, z imenovanjem Maksakvina pa zadostuje ena uporaba s 0,4 g učinkovine lomefloksacin na dan.

Fluorokinoloni so dobro uveljavljeni pri zdravljenju gonoreje. Kot sočasno zdravljenje se predpisujejo sočasno z antibiotikom številnih makrolidov.

Ciprofloksacin, pefloksacin, ofloksacin, levofloksacin se uporabljajo proti bakterijskemu meningitisu. Fluorokinoloni so predpisani za preprečevanje meningitisa v primeru hudega vnetja ušesa, sinusitisa in drugih ENT bolezni.

Fluorokinolonska zdravila se predpisujejo za antibiotike, odporne na penicilin, in neučinkovito zdravljenje z makrolidi in cefalosporini. Sredstva za izbiro, kadar so patogena mikroflora odporna na protimikrobna sredstva drugih razredov, so hemifloksacin in moksifloksacin.

Pripravki za lokalno uporabo

Za zdravljenje oči se uporabljajo tekoče oblike fluorokinolonov v obliki kapljic. Pripravke za zunanjo uporabo proizvaja farmacevtska industrija za zdravljenje otrok in odraslih.

Kapljice za oko imajo različno koncentracijo zdravilne učinkovine, ki je lahko:

  • levofloxacini - Sinnicef ​​kapljice, Oftakviks, L-Optik;
  • Moxifloxacin - Vigamoks, Maxifloks;
  • Lomefloksacin - Lofox.

Otitis se zdravi z uporabo kapljic za uho, ki vsebujejo ofloksacin - Uniflox, Danzil - kapljice za ušesa in oči.

Kožne nalezljive bolezni se zdravijo z uporabo mazil, ki vsebujejo ofoksakin - mazila Floxal, Ofloksacin, kombiniranega zdravila Oflomelide.

Oflomelid poleg antibiotika vsebuje tudi anestetik lidokaina in sredstvo za pospeševanje popravila tkiva. To omogoča učinkovito uporabo Oflomelida pri globokih opeklinah, trofičnih razjedah, preležaninah, fistulah pri odraslih.

Kako jemati antibiotike v tabletah

Prejemanje tablet fluorokinolona se ne sme kombinirati s pripravki iz železa, bizmuta, cinka.

Čez dan morate vzeti zadostno količino tekočine, ki ni manjša od 1,2 litra. Antibiotično tableto speremo s celo kozarec vode.

Način zdravljenja je treba strogo upoštevati, če pa zdravilo nehote preskočite, ne morete podvojiti odmerka.

Med celotnim zdravljenjem in 3 dni po zadnjem odmerku zdravila se ne sme sončiti. Pojav znakov, ki kažejo na možnost neželenih učinkov, služi kot osnova za umik zdravila in obisk zdravnika.

Zdravljenje otrok

Zdravila, ki vsebujejo fluorokinolone, so prepovedana za zdravljenje otrok zaradi nevarnosti:

  • konvulzivni sindrom;
  • upočasnitev rasti kosti;
  • negativni učinki zdravil na hrustanec, ligamente, kite.

Toda za posebej težke okužbe, ki jih povzroča Pusillary Pylori, lahko za cistično fibrozo zdravnik predpiše otrokom fluorokinolone pod stalnim zdravniškim nadzorom.

Fluorokinoloni med nosečnostjo in dojenjem

Fluorokinoloni imajo teratogeni učinek, t.j. imajo negativen učinek na tvorbo ploda, zato je med nosečnostjo prepovedan. Če ženska med dojenjem jemlje antibiotike iz te skupine, ima lahko dojenček pomlad, hidrocefalusno izboklino.

Ne dokazani teratogeni učinki med nosečnostjo proti moksifloksacinom. Zdravila, ki vsebujejo moksifloksacin, se lahko med nosečnostjo uporabljajo pod nadzorom zdravnika in upoštevajo možno tveganje za plod in koristi za mater.

Vendar moksifloksacin prodre v materino mleko, zaradi česar pri dojenju začasno prekinemo dojenje.

Podrobnosti o fluorokinolonskih antibiotikih in imenih zdravil

Sodobni ritem življenja slabi človeško imunost, povzročitelji nalezljivih bolezni mutirajo in postanejo odporni na glavne kemične pripravke razreda penicilina.

To se zgodi zaradi neracionalne nenadzorovane uporabe in nepismenosti prebivalstva v zadevah medicinske narave.

Odkritje sredi prejšnjega stoletja - fluorokinoloni - vam omogoča uspešno spopadanje s številnimi nevarnimi boleznimi z minimalnimi negativnimi posledicami za telo. Šest sodobnih zdravil je celo vključenih v seznam bistvenih zdravil.

Fluorokinolonski antibiotiki: imena zdravil, njihovi učinki in analogi

Popolna slika o učinkovitosti antibakterijskih zdravil bo pomagala spodnja tabela. V stolpcih so navedena vsa alternativna trgovska imena za kinolone.

Značilnosti kemijske strukture aktivne snovi za dolgo časa ni omogočilo, da dobijo tekoče dozirne oblike serije fluorokinolonov, in so bile proizvedene le v obliki tablet. Sodobna farmacevtska industrija ponuja trden izbor kapljic, mazil in drugih vrst protimikrobnih sredstev.

Fluorokinolonski antibiotiki

Zadevne spojine so antimikrobna zdravila, ki so zelo aktivna proti gram-pozitivnim in gram-negativnim mikroorganizmom (ti širok spekter). Antibiotiki v strogem pomenu besede niso, saj so pridobljeni s kemično sintezo. Toda kljub razlikam v strukturi, izvoru in pomanjkanju naravnih analogov jim pripisujemo zaradi svojih lastnosti:

  • Visoko baktericidno in bakteriostatično delovanje zaradi specifičnega mehanizma: zavira DNA giraza encima patogenih mikroorganizmov, kar preprečuje njihov razvoj.
  • Širok spekter protimikrobnega delovanja: aktivni so proti večini gram-negativnih in pozitivnih (vključno z anaerobnimi) bakterijami, mikoplazmami in klamidijo.
  • Visoka biološka uporabnost. Aktivne snovi v zadostnih koncentracijah prodrejo v vsa telesna tkiva, kar zagotavlja močan terapevtski učinek.
  • Dolgotrajni razpolovni čas in posledično post-antibiotični učinki. Zaradi teh lastnosti se fluorokinoloni lahko vzamejo največ dvakrat na dan.
  • Neprecenjena učinkovitost pri odpravljanju bolnišničnih in v skupnost pridobljenih sistemskih okužb kakršne koli resnosti.
  • Dobra prenašanje zaradi majhne resnosti neželenih učinkov.

Te kemikalije so sistematizirane na podlagi razlik v kemijski strukturi in spektru protimikrobne aktivnosti.

Razvrstitev: štiri generacije

Ne obstaja enotna stroga sistematizacija tovrstnih kemičnih izdelkov. Razdeljeni so glede na položaj in število atomov fluora v molekuli na mono-, di- in trifluorokinolone, pa tudi na dihalne in fluorirane vrste.

Pri raziskavah in izboljšavah prvih kinolonovih antibiotikov so pridobili 4 generacije leka. sredstva.

Nefluorirani kinoloni

Ti vključujejo Negram, Nevigremon, Gramurin in Palin, pridobljeni na podlagi nalidixic, pipimidovoy in oksolinske kisline. Kinolski antibiotiki so kemijski pripravki izbire pri zdravljenju bakterijskega vnetja sečil, kjer dosežejo maksimalno koncentracijo, saj se izločajo nespremenjene.

Učinkoviti so proti salmoneli, šigelam, klebsielam in drugim eterobakterijam, vendar ne prodrejo dobro v tkiva, kar preprečuje uporabo kinolonov za sistemsko antibiotično zdravljenje, omejeno na določene črevesne patologije.

Gram-pozitivni koki, pio-gnojni bacil in vsi anaerobi so odporni. Poleg tega obstaja več izrazitih stranskih učinkov v obliki anemije, dispepsije, citopenije in škodljivih učinkov na jetra in ledvice (kinolon je kontraindiciran pri bolnikih z diagnosticiranimi boleznimi teh organov).

Gram negativno

Skoraj dve desetletji poskusov raziskav in izboljšav so privedli do oblikovanja fluorokinolonov druge generacije.

Prvi je bil Norfloxacin, dobljen z vezavo atoma fluora na molekulo (v 6 položaju). Sposobnost vstopa v telo, ki je dosegla povišane koncentracije v tkivih, je omogočila njegovo uporabo za zdravljenje sistemskih okužb, ki jih sproži Staphylococcus aureus, veliko gramskih mikroorganizmov in nekaj gram + palic.

Neželeni učinki so le malo, kar prispeva k dobri bolnikovi toleranci.

Dihanje

Ta razred je dobil ime zaradi visoke učinkovitosti proti boleznim spodnjega in zgornjega dihalnega trakta. Baktericidno delovanje proti rezistentnim (na penicilin in njegove derivate) pnevmokokom je jamstvo za uspešno zdravljenje sinusitisa, pljučnice in bronhitisa v akutni fazi. V medicinski praksi se uporabljajo levofloksacin (Ofloksacin je levičar), Sparfloksacin in Temafloksacin.

Njihova biološka uporabnost je 100%, kar vam omogoča uspešno zdravljenje nalezljivih bolezni katere koli resnosti.

Dihalna anti-anaerobna

Za moksifloksacin (Avelox) in Hemifloksacin je značilen enak baktericidni učinek kot fluorokinolonske kemikalije iz prejšnje skupine.


Zavirajo vitalno aktivnost pnevmokokov, odpornih na penicilin in makrolide, anaerobne in atipične bakterije (klamidija in mikoplazma). Učinkovito proti okužbam spodnjega in zgornjega dihalnega trakta, vnetju mehkih tkiv in kože.
To vključuje tudi Grepofloksacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin in nekatere druge. Vendar pa so med kliničnimi preskušanji ugotovili njihovo toksičnost in posledično veliko število neželenih učinkov. Zato so bila ta imena umaknjena s trga in se danes ne uporabljajo v medicinski praksi.

Zgodovina ustvarjanja

Pot do pridobivanja sodobnih visoko učinkovitih zdravil iz razreda fluorokinolonov je bila precej dolga.

Vse se je začelo leta 1962, ko so nalidiksično kislino naključno dobili iz klorokina (antimalarična snov).

Kot rezultat testiranja je ta spojina pokazala zmerno bioaktivnost proti gram-negativnim bakterijam.

Tudi absorpcija iz prebavnega trakta je bila nizka, kar ni dopuščalo uporabe nalidiksične kisline za zdravljenje sistemskih okužb. Vendar pa je zdravilo doseglo visoke koncentracije v fazi izločanja iz telesa, zaradi česar je bila uporabljena za zdravljenje urogenitalnega področja in nekaterih nalezljivih bolezni črevesja. V kliniki ni bila razširjena, ker so se patogeni mikroorganizmi hitro razvili proti njej.

Nalidixic, dobil malo kasneje pimemidic in oksolinske kisline, kot tudi zdravil, ki temeljijo na njih (Rosoxacin, Tsinoksatsin in drugi) - kinolonski antibiotiki. Njihova nizka učinkovitost je znanstvenike spodbudila k nadaljevanju raziskav in ustvarjanju bolj učinkovitih možnosti. Kot rezultat številnih poskusov leta 1978 je bil Norfloksacin sintetiziran z vezavo atoma fluora na molekulo kinolona. Njegova visoka baktericidna aktivnost in biološka uporabnost zagotavljata širši obseg uporabe, znanstvenike pa resno zanimajo možnosti fluorokinolonov in njihovo izboljšanje.

Od začetka osemdesetih let prejšnjega stoletja je bilo pridobljenih veliko zdravil, od katerih jih je 30 opravilo klinične preizkuse, 12 jih pa se pogosto uporablja v medicinski praksi.

Uporaba po področju medicine

Nizka antimikrobna aktivnost in preozek spekter delovanja zdravil prve generacije že dolgo omejujeta uporabo fluorokinolonov na izključno urološke in črevesne bakterijske okužbe.

Vendar pa so poznejši dogodki omogočili pridobivanje visoko učinkovitih zdravil, ki danes tekmujejo s antibiotiki in makrolidi iz penicilina. Sodobne fluorirane dihalne formule so našle svoje mesto na različnih področjih medicine:

Gastroenterologija

Vnetja spodnjega črevesa, ki so jih povzročile enterobakterije, so bila precej uspešno zdravljena z Nevigramonom.

Ker so ustvarjena naprednejša zdravila te skupine, ki so aktivna proti večini bacilov, se je področje uporabe razširilo.

Venerologija in ginekologija

Aktivnost antimikrobnih tablet fluorokinolona v boju proti številnim patogenim (zlasti atipičnim) povzroča uspešno kemoterapijo spolno prenosljivih okužb (kot so mikoplazmoza, klamidija) in tudi gonoreja.

Bakterijska vaginoza pri ženskah, ki jo povzročajo sevi, odporni na peniciline, se prav tako dobro odziva na sistemsko in lokalno zdravljenje.

Dermatologija

Vnetje in celovitost povrhnjice, ki ju povzročajo stafilokoki in mikobakterije, se zdravi z ustreznimi razrednimi zdravili (Sparfloksacin).

Uporabljajo se sistemsko (tablete, injekcije) in za lokalno uporabo.

Otolaringologija

Tretja generacija kemičnih pripravkov, ki so zelo učinkoviti proti veliki večini patogenih bacilov, se pogosto uporabljajo za zdravljenje ENT organov. Levofloksacin in njegovi analogi hitro ustavijo vnetje paranazalnih sinusov (sinusitis).

Če bolezen povzročijo sevi mikroorganizmov, ki so odporni na večino fluorokinolonov, je priporočljivo uporabljati zdravilo Moxy ali Hemifloksacin.

Oftalmologija

Že dolgo časa znanstveniki niso uspeli dobiti stabilnih kemičnih spojin, primernih za ustvarjanje tekočih dozirnih oblik. To je otežilo uporabo fluorokinolonov kot topikalnih zdravil. Vendar pa je bilo z nadaljnjim izboljšanjem formul možno dobiti mazila in kapljice za oko.

Lomefloksacin, levofloksacin in moksifloksacin so indicirani za zdravljenje konjunktivitisa, keratitisa, pooperativnih vnetnih procesov in za preprečevanje slednjih.

Pulmologija

Tablete fluorokinolona in druge oblike, imenovane dihalne, so odlične pri lajšanju vnetja spodnjega in zgornjega dihalnega trakta, ki ga povzročajo pnevmokoki. Pri okužbah z sevi, odpornimi na makrolid in penicilin, sta običajno predpisana zdravilo Gemifloxacin in Moxifloxacin. Za njih je značilna nizka toksičnost in jih bolniki dobro prenašajo. Pri kompleksni kemoterapiji tuberkuloze se uspešno uporabljajo Lomefloxacin in Sparfloxacin. Slednje pa pogosteje povzročajo negativne učinke (fotodermatitis).

Urologija in nefrologija

Fluorokinoloni so zdravilo izbire v boju proti nalezljivim boleznim sečil. Učinkovito se spopadajo z gram-pozitivnimi in gram-negativnimi patogeni, vključno s tistimi, ki so odporni na druge skupine antibiotikov.

Za razliko od kinolskih antibiotikov, zdravila 2 in poznejše generacije niso strupene za ledvice. Ker so neželeni učinki blagi, bolniki bolnike dobro prenašajo s Ciprofloksacinom, Norfloxacinom, Lomefloxacinom, Ofloxacinom in Levofloxacinom. Imenovani v obliki tablet in raztopin za injiciranje.

Terapija

Tako kot vsa protibakterijska zdravila, kemični pripravki te skupine zahtevajo skrbno uporabo pod zdravniškim nadzorom. Lahko jih dodeli le specialist, ki je sposoben pravilno izračunati odmerek in trajanje zdravljenja. Neodvisnost pri izbiri in odpovedi tukaj ni dovoljena.

Indikacije

Pozitiven rezultat zdravljenja z antibiotiki je v veliki meri odvisen od pravilne identifikacije patogena. Fluorokinoloni so visoko aktivni proti naslednji patogeni mikroflori:

  • Gram negativni - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, patogen v antraksu, Pseudomonas aeruginosa in drugi.
  • Gram-pozitivni - streptokoki, klostridije, legionele in drugi.
  • Mikobakterije, vključno s bacili tuberkuloze.

Tako raznolika antibakterijska aktivnost prispeva k široki uporabi na različnih področjih medicine. Fluorokinolonske droge uspešno zdravijo okužbe urogenitalnega področja, spolno prenosljive bolezni, pljučnico (vključno z atipičnim), poslabšanje kroničnega bronhitisa, vnetje paranazalnih sinusov, očesne bolezni bakterijske geneze, osteomijelitis, enterokolitis, globoko poškodbo kože, ki jo spremljajo vre.

Seznam bolezni, dovzetnih za zdravljenje s fluorokinoloni, je zelo obsežen. Poleg tega so ta zdravila optimalna v primeru neučinkovitosti penicilina in makrolidov, pa tudi v hudih oblikah uhajanja.

Kontraindikacije

Da bi antibiotična terapija prinesla izključno korist, je treba upoštevati kontraindikacije te skupine kemičnih pripravkov. Nalidoksične in oksolinske kisline so strupene za ledvice in so zato prepovedane za uporabo pri ljudeh z ledvično insuficienco. Sodobnejša zdravila imajo tudi nekaj strogih omejitev.

Serija fluorokinolonov antibiotikov ima teratogeni učinek (povzroča mutacije in intrauterine razvojne napake), zato je med nosečnostjo prepovedana. V obdobju laktacije se lahko izzove otekanje fontanel in hidrocefalusa pri novorojenčku.

Pri mladih in otrocih srednjih let se rast kosti pod vplivom teh kemikalij upočasni, zato jih je mogoče predpisati le kot zadnjo možnost (če terapevtska korist presega potencialno škodo). Pri starejših se poveča tveganje za raztrganje kite. Poleg tega ni priporočljivo uporabljati te skupine protimikrobnih tablet z diagnosticiranim konvulzivnim sindromom.

Da ne bi povzročili nepopravljive škode svojemu telesu, se morate strogo držati zdravniških receptov in nikoli se ne zdraviti!

Na naši spletni strani se lahko seznanite z večino skupin antibiotikov, popolnimi seznami zdravil, klasifikacijami, zgodovino in drugimi pomembnimi informacijami. To naredite tako, da v zgornjem meniju spletnega mesta ustvarite razdelek "Razvrstitev".

Preberite Več O Gripi